Antihistaminika

Antihistaminika helfen bei Heuschnupfen und anderen allergischen Erkrankungen

Antihistaminika sind Medikamente, die die Wirkung des Hormons Histamin blockieren oder aufheben. Mediziner:innen bezeichnen sie auch als Antiallergika, Histamin-Rezeptorblocker oder Histamin-Rezeptorantagonisten. Ihre Wirkung entfalten sie, indem sie die Histamin-Rezeptoren besetzen.

Formen von Antihistaminika

Entsprechend der verschiedenen Arten von Rezeptoren unterscheidet die Fachwelt 4 Formen der Antihistaminika:

• H₁-Rezeptorantagonisten
• H₂-Rezeptorantagonisten
• H₃-Rezeptorantagonisten
• H₄-Rezeptorantagonisten

Medikamente mit vielen Namen

Synonyme für H1-Antihistaminika: Histamin-H1-Rezeptorantagonisten, Histamin-H1-Rezeptorenblocker Synonyme für H2-Antihistaminika: H2-Blocker, H2-Rezeptorantagonisten, H2-Rezeptorenblocker

Für therapeutische Zwecke verwenden wir nur H1- und H2-Antihistaminika.

H1-Antihistaminika unterteilen Fachleute zusätzlich in Abhängigkeit ihrer Wirkung noch in Generationen.

Schon gewusst?

Um ihre Wirkung zu entfalten, belegen Botenstoffe wie Histamin nach dem Schlüssel-Schloss-Prinzip bestimmte Rezeptoren (Bindungsstellen) an den Zellen. Dadurch lösen sie unterschiedliche Reaktionen aus. Rezeptoren sind meist nur durch spezifische Substanzen besetzbar. Histaminrezeptoren, allgemein auch als H-Rezeptoren bezeichnet, werden somit natürlicherweise nur von Histamin aktiviert. Je nach Aufbau und Funktion unterscheiden Expert:innen in H1-, H2-, H3- und H4-Rezeptoren.

Arzneistoffe aus der Gruppe der Antihistaminika

Einer der bekanntesten Wirkstoffe ist Cetirizin. Es gehört der 2. Generation der H1-Rezeptorantagonisten an. Cetirizin gilt als häufigstes oral eingesetztes Antiallergikum.

Es hilft bei:

• chronischer Nesselsucht
• Neurodermitis
• Heuschnupfen
• chronisch allergischem Schnupfen
• allergischem Asthma

Weitere Wirkstoffe sind:

H2-Rezeptorantagonisten

• Cimetidin
• Ranitidin
• Famotidin
• Nizatidin
• Roxatidin

Wirkungsweise von Antihistaminika

Der körpereigene Botenstoff Histamin gehört zum Immunsystem und ist an Abwehrreaktionen von körperfremden Stoffen und Krankheitserregern beteiligt. Die Mastzellen speichern den Botenstoff und schütten ihn bei Kontakt mit bestimmten Fremdkörpern oder Reizstoffen aus. Natürlicherweise tragen die Mastzellen so zur Abwehr von Parasiten und Bakterien bei. Des Weiteren helfen sie gegen Tiergifte. Eine übermäßige Produktion und Ausschüttung von Histamin führt jedoch zu allergischen Reaktionen.

Eine Aktivierung der H1-Rezeptoren löst dann die typischen Juckreiz- und Schwellungsanzeichen, Durchfall oder auch Brechreiz aus.

Antihistaminika blockieren diese H1-Rezeptoren und heben dadurch die Wirkung des Histamins auf. Auf diese Weise werden die allergischen Reaktionen zwar nicht gänzlich unterdrückt, aber wenigstens verringert.

Festgehalten

Histamin ist ein wichtiger Botenstoff, der zur optimalen Funktion des Immunsystems beiträgt. In den Mastzellen gespeichert, wird er bei Kontakt mit Fremdkörpern oder Reizstoffen freigesetzt. Dies ist v. a. bei Parasiten und Bakterien der Fall. Kommt es zu einer übermäßigen Reaktion des Immunsystems, führt der Botenstoff zu den typischen Allergiesymptomen wie Juckreiz und Schleimhautschwellungen.

Anwendungsgebiete von Antihistaminika

Ärzt:innen setzen H1-Antihistaminika bei der Behandlung allergischer Reaktionen ein. Dazu zählen unter anderem die typischen Beschwerden wie Juckreiz, Hautrötungen, laufende Nase bei einer allergischen Reizung der Nasenschleimhaut (Rhinitis) oder bei Heuschnupfen sowie tränende Augen bei einer allergischen Bindehautentzündung (saisonale Conjunktivitis).

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Vor allem die älteren Arzneistoffe der Klasse der Antihistaminika haben zahlreiche Nebeneffekte, die wir uns pharmazeutisch ebenfalls zunutze machen. Hierzu zählen z. B. Doxylamin und Diphenhydramin, die eine stark sedierende Wirkung aufweisen. Daher setzt das ärztliche Personal diese Wirkstoffe heutzutage hauptsächlich als Beruhigungs- und Schlafmittel ein. Andere H1-Antihsitaminika wie Promethazin, Dimenhydrinat oder Meclozin verhindern Schwindelgefühle und Brechreiz. Sie kommen auch zur Behandlung einer Reisekrankheit zum Einsatz.

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H2-Antihistaminika wirken an den H2-Rezeptoren und haben einen ganz anderen Effekt. Die H2-Rezeptoren sitzen v. a. in den Belegzellen der Magenschleimhaut. Über ihre Stimulation wird vermehrt Magensäure und Pepsin, ein Verdauungsenzym, gebildet. Kommt es zu einer übermäßigen Produktion dieser Stoffe, sind verschiedene Erkrankungen die Folge. Hierzu zählen Sodbrennen, Magenschleimhautentzündungen und die Entstehung von Magengeschwüren. H2-Antihistaminika finden somit Verwendung in der Behandlung von o. g. Problemen, insbesondere bei Magengeschwüren.

Festgehalten

Antihistaminika haben eine antiallergische, juckreizstillende und entzündungshemmende Wirkung. Je nach Mittel sind sie zusätzlich beruhigend und schlaffördernd sowie wirksam gegen Übelkeit, Erbrechen und Schwindel.

Daraus resultieren folgende Anwendungsgebiete:

– allergische Erkrankungen, wie allergischer Schnupfen, Pollenallergie, allergische Bindehautentzündung oder Arzneimittelallergien
– Juckreiz (Pruritus)
– Nesselsucht (Urtikaria)
– Quinke-Ödem
– Insektenstiche
– Erbrechen, insbesondere in der Schwangerschaft
– Schwindel
– Reisekrankheit
– Erkältung und Husten
– Schlafstörungen
– Serumkrankheit

Darreichungsformen von Antihistaminika

Die histaminblockierenden Wirkstoffe stehen, je nach Wirkungsort, in verschiedenen Darreichungsformen zur Verfügung. Antihistaminika gibt es demnach in Form von Tabletten, Gelen, Salben, Cremes, Sprays und Tropfen. Sogar als Injektionslösung sind Antiallergika vorrätig. Hierbei handelt es sich hauptsächlich um Notfallmedikamente, die z. B. bei einem drohenden allergischen Schock zum Einsatz kommen.

Kontraindikation von Antihistaminika

H₁-Antihistaminika wie Promethazin und Diphenhydramin mit einer anticholinergen Wirkung dürfen nicht bei Engwinkelglaukom zum Einsatz kommen. Besondere Vorsicht ist bei der Gabe von H₁-Antihistaminika bei Patienten mit manifesten Herzerkrankungen oder Leberfunktionsstörungen gegeben. H₂-Antihistaminika dürfen nicht bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff angewendet werden.

Nebenwirkungen von Antihistaminika

Jeder Arzneistoff hat spezifische Nebenwirkungen. Für die älteren H₁-Rezeptorantagonisten lässt sich jedoch als Gemeinsamkeit die sedierende Wirkung benennen. Daneben sind typische Nebenwirkungen Verdauungsstörungen, wie:

• Appetitlosigkeit
• Mundtrockenheit
• Reizhusten
• Durchfall
• Verstopfung

Auch bei den H2-Rezeptorantagonisten ist mit Durchfall oder Verstopfung, aber auch mit Müdigkeit, Schwindel und Kopfschmerzen zu rechnen.

Wechselwirkungen mit anderen Mitteln

H₁-Anthistaminika verstärken die Wirkung diverser Medikamente. Dazu zählen:

• Analgetika
• Hypnotika
• Narkotika
• Psychopharmaka

Zudem verstärken Sie die Wirkung von Alkohol. Manche Wirkstoffe der H₁-Antihistaminika wie Promethazin und Diphenhydramin erhöhen die Wirkung von Parasympatholytika und Antidepressiva. Außerdem weisen sie Wechselwirkungen mit CYP3A4-Inhibitoren auf.

H2-Rezeptor-Antagonisten verändern den pH-Wert des Magens. Das beeinflusst die Bioverfügbarkeit diverser Substanzen. Der Wirkstoff Cimetidin bindet an Cytochrom P450. Dadurch beeinflusst es den hepatischen Metabolismus von Arzneimitteln, die über diese Enzyme verstoffwechselt werden. 

Unsere Seiten dienen lediglich Ihrer Information und ersetzen nicht die Diagnose und Behandlung durch das ärztliche Personal.

Zu Risiken und Nebenwirkungen lesen Sie die Packungsbeilage und fragen Sie Ihre Ärztin, Ihren Arzt oder in Ihrer Apotheke.

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Stand vom: 09.02.2022

Coverbild: karinsasaki – Getty Images Pro (Canva.com)

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